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【安全合理用药科普系列 4 】——儿童服药容易犯的错(缓控释制剂篇)

2020-05-21 09:59:13

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     中国卫生部药物不良反应监测中心数据显示,我国婴幼儿用药不良反应率为12.9%,新生儿高达24.4%,而成人只有6.9%。在我国,每年死于用药不当的人群中有1/3是婴幼儿,每年有3万婴幼儿因用药不当导致耳聋,50%以上的婴幼儿都在超标用药。可怕的是因用药不当对机体造成的损伤,绝大部分是永久性的。因此,儿童用药,剂量不可轻视。

 

(一)为什么儿童服药更容易出现问题?

     长期以来,我国儿童专属药品品种缺乏,部分成人药品说明书中对儿童用药量的描述含糊不清,常以“小儿酌减”、“遵医嘱”等字样一带而过。有的家长常常担心孩子吞整颗药会噎到,喜欢把药掰开或碾碎后喂孩子吃,有的人直接把胶囊打开后取里面的药粉吃,更有的家长认为,不管是什么药物,也不管孩子多大,药量都是成人的一半。但孩子并不是缩小版的成人,

儿童滥用成人药导致我国儿童和新生儿药物不良反应发生率显着增高。

 

(二)儿童服药有哪些特点?

1、药物吸收多

     口服用药时,婴幼儿的胃酸偏少,胃酶活性较低,胃排空迟缓,肠蠕动不规则,特殊转运能力弱,某些易受胃酸、胃酶和肠道酸碱度影响的口服药物,小儿的吸收量较成人多。皮肤用药时,由于儿童的皮肤娇嫩,血管丰富,药物容易透皮吸收,皮肤破损时吸收量就更多了。如有用硼酸溶液湿敷治疗尿布皮炎,发生病儿中毒死亡的报道。故皮肤用药,小儿的吸收量也较成人多。

 

2、血药浓度高

     一方面,小儿尤其是新生儿细胞外液较多,这样就影响了某些按脂—水分配系数在体内分布的药物,可使血中药物浓度增高。另一方面,由于婴幼儿体内血清蛋白量不仅比成人少,而且与药物的结合力也较弱,因而造成血中游离药物浓度增高,易出现多种不良反应。

 

3、代谢排泄能力弱

     药物的代谢和排泄依赖于肝脏和肾脏功能是否健全。婴幼儿肝、肾等器官发育尚不完善,所以对药物的清除和排泄相对较慢。尤其是药物代谢速度较慢的儿童,药物在其体内存留时间长,容易引起蓄积,甚至发生中毒。如新生儿用磺胺类药物可使血胆红质浓度增高加之代谢能力较低易出现核黄疸症。

 

(叁)哪些药物不适于掰开或碾碎服用?

     有些老人、儿童、吞咽困难者会把药物掰开或碾碎服用,实际上并非所有药物都可以掰开服用,如肠溶片、大多数缓释片或控释片类的药物。因为有些药物对胃肠道有刺激性,有些药物在胃酸环境中会丧失药效,为了避免这两种情况,这些药就被做成肠溶片或肠溶胶囊,很明显,这些药物一般不能掰开或碾碎服用。此外,如果将缓控释制剂掰开服用,则破坏了缓控释制剂的包衣膜、骨架或渗透泵结构,药物很快释放,无法起到缓控释的作用,而且由于其含药量大于普通制剂,掰开服用易造成大剂量药物快速释放,引起不良反应甚至中毒。但并不是所有的缓控释片都不能掰开服用,要看具体的结构。

 

(四)什么是缓控释制剂?

     缓释制剂(sustained release preparations)指口服药物在规定释放介质中,要求缓慢的非匀速释放,与其他相应的普通制剂相比,每24丑用药次数应从3词4次减少至1词2次的制剂。

     控释制剂(controlled release preparation)指口服药物通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,从而更好地发挥疗效。一般只需用药1次,即可维持疗效24小时左右,既可减少用药次数,又可提高、延长疗效,降低毒副反应。

 

(五)哪些缓控释片不可以掰开?

     理论上如果是通过药片外面的缓控释层来实现的(如单层膜溶蚀系统,渗透泵系统)就不能掰开吃,掰开破坏了缓释层就没有缓控释效果了。

 

(六)不能掰开服用的缓释、控释片(含主要适应症)有:

?硝酸甘油控释口颊片:冠心病心绞痛的预防和治疗。

?硝苯地平控释片(拜新同):高血压,冠心病,慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)。

?盐酸维拉帕米缓释片(缓释异博定):原发性高血压。

?非洛地平缓释片(波依定):高血压、稳定性心绞痛。

?吲哒帕胺缓释片(纳催离):原发性高血压。

?甲磺酸多沙唑嗪缓释片(可多华):良性前列腺增生对症治疗,高血压。

?氯化钾缓释片(补达秀):治疗和预防低钾血症,洋地黄中毒引起频发、多源性早搏或快速性心律失常。

?格列齐特缓释片(达美康):单用饮食疗法、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病(2型)。

?格列吡嗪缓释片(秦苏):单独饮食疗法不能满意控制的轻、中度2型糖尿病患者。

?格列吡嗪控释片(瑞易宁):适用于在充分进行饮食控制的基础上,治疗2型糖尿病(又称非胰岛素依赖型糖尿病狈滨顿顿惭或成年发病的糖尿病)患者的高血糖及其相关症状。

?盐酸二甲双胍缓释片:单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者。

?盐酸丁咯地尔缓释片(步复迈):周围血管疾病:雷诺综合症、血栓闭塞性脉管炎、间歇性跛行;慢性脑血管供血不足引起的症状:眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降、注意力不集中、定向力障碍等。

?双氯芬酸钠缓释片(扶他林):缓解类风湿关节炎、骨关节炎;各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;急性的轻、中度疼痛如:手术、创伤、劳损后等的疼痛,原发性痛经,牙痛,头痛等。

?茶碱缓释片(舒弗美):适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭时喘息。

?对乙酰氨基酚缓释片(泰诺林):用于普通感冒或流行感冒引起的发热,也用于缓解轻中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

?克拉霉素缓释片(诺邦、森克):对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染。

?吡贝地尔缓释片(泰舒达):老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗(除阿尔茨海默病和其他类型的痴呆),下肢慢性阻塞性动脉病(第2期)所致间歇性跛行的辅助性治疗,眼科的缺血性症状,帕金森病的治疗。

?硫酸吗啡缓释片(美施康定):主要适用于重度癌痛患者镇痛。

?洛芬待因缓释片(思为普):主要用于多种原因引起的中等程度疼痛的镇痛,如:癌症疼痛、手术后疼痛、关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛等。

?咪唑斯汀缓释片(皿治林):长效的组胺贬1受体拮抗剂,适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎(花粉症)及常年性过敏性鼻炎。

 

(七)可以掰开的缓释片有哪些?

     理论上如果是通过多单元控释小丸系统,利用独特微囊或包衣技术达到缓释效果,可以掰开服用。

 

(八)常见可掰开服用的缓释片(含主要适应症)有:

?依姆多、欣康(单硝酸异山梨酯缓释片)

适应证:冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

?倍他乐克(琥珀酸美托洛尔缓释片)

适应证:高血压,心绞痛,伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

?硝苯地平缓释片(伲福达):用于治疗高血压、心绞痛。

?盐酸维拉帕米缓释片(缓释异搏定):原发性高血压。

?德巴金(丙戊酸钠缓释片)

适应证:癫痫,躁狂症。

?依静(盐酸奥昔布宁缓释片)

适应证:解痉药物。用于治疗合并有急(紧)迫性尿失禁、尿急、尿频等症状的膀胱过度活动症(翱础叠)。

?息宁(卡左双多巴控释片)

适应证:原发性帕金森氏病,脑炎后帕金森氏综合征,症状性帕金森氏综合征(一氧化碳或锰中毒),服用含吡多辛(维生素叠6)的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森氏综合征的病人。

?奇曼丁(盐酸曲马多缓释片)

适应证:中度至重度疼痛。

 

用药提示:

1. 所有的缓控释制剂均不可嚼碎、磨碎服用。

2. 并非是缓释剂可以掰开而控释剂不能,还要看每种药物的具体制备工艺是什么。

3. 观察药片有无刻痕,一般有刻痕即表示为了能整齐地将药片掰开而设计,则可以沿着刻痕掰开服用;

4. 同一种药物,不同厂家生产可能制备工艺不同。如同一种缓释制剂,有些厂家生产的可掰开服用,有些厂家生产的则不能掰开服用。

5. 缓控释制剂的服用间隔:除说明书中特殊说明外,一般为12或24小时服用1次。应注意不要漏服或随意增加剂量。

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